Generate QR code
Open Access
Subscription Access
ACUTE TOXICITY ASSESSMENT A NEW PYRIMIDINE DERIVATIVE
https://doi.org/10.17021/2021.16.1.82.87
Abstract
This study is devoted to the assessment of the acute toxicity of the pyrimidine compound 3-(2-Benzyloxy-2-oxoethyl)quinazoline-4(3H) - one (VMA-13-03) in order to determine the possibility of further study of its pharmacological activity. The study was conducted on non-linear male rats of 3 months of age. The animals were divided into groups: the control group - animals that received an equiobject of distilled water; the experimental groups-animals that received an intragastric substance in doses of 500; 1000; 2000; 4000 mg/kg. Possible manifestations of acute toxicity were determined within 14 days after administration of the compound, assessing the general condition, body weight, condition of the hair and skin, and mucous membranes, and hematological and biochemical blood tests were performed. The assessment of the acute toxicity of the new pyrimidine derivative showed that this compound can be classified as class 4 toxicity or low toxic substances. However, due to the fact that when this compound was administered at a dose of 4000 mg/kg, changes in biochemical parameters were observed, indicating the possible development of pathological changes in the hepatobiliary system, it is necessary to study the chronic toxicity of the pyrimidine derivative under study.
About the Authors
A. A. Tsibizova
Astrakhan State Medical University
Russian Federation
Russian Federation
A. L. Yasenyavskaya
Astrakhan State Medical University
Russian Federation
Russian Federation
A. A. Ozerov
Volgograd State Medical University
Russian Federation
Russian Federation
M. A. Samotrueva
Astrakhan State Medical University
Russian Federation
Russian Federation
I. N. Tyurenkov
Volgograd State Medical University
Russian Federation
Russian Federation
References
1. Генатуллина, Г. Н. Оценка противомикобактериального и сенсибилизирующего действия биологически активных веществ экстрактов тысячелистника обыкновенного и тысячелистника мелкоцветкового / Г. Н. Генатуллина, О. В. Астафьева, З. В. Жаркова // Прикаспийский вестник медицины и фармации. - 2020. - Т. 1, № 2. - С. 26-31.
2. Дербисбекова, У. Б. Морфологическое изучение почек животных при изучении острой и подострой токсичности субстанции производного пиримидина / У. Б. Дербисбекова // Актуальные научные исследования в современном мире. - 2017. -№ 5-3 (25). - С. 25-29.
3. Мышкин, В. А. Антитоксическая активность пиримидинов (структура - активность) / В. А. Мышкин, Э. Ф. Репина, Н. Ю. Хуснутдинова, Г. В. Тимашева, Д. А. Смолянкин, С. С. Байгильдин, Д. О. Каримов // Медицина труда и экология человека. - 2018. - № 4 (16). - С. 117-123.
4. Мышкин, В. А. Антитоксические свойства производных пиримидина / В. А. Мышкин, Д. А. Еникеев, Р. К. Игбаев // Фундаментальные исследования. - 2014. - № 10-5. - С. 945-950.
5. Пароникян, Р. Г. Новые производные пиримидина с противосудорожными и психотропными свойствами / Р. Г. Пароникян // Эпилепсия и пароксизмальные состояния. - 2017. - Т. 9, № 3. - С. 40-46.
6. Самотруева, М. А. Фармакологическая активность производных пиримидинов / М. А. Самотруева, А. А. Цибизова, А. Л. Ясенявская, А. А. Озеров, И. Н. Тюренков // Астраханский медицинский журнал. - 2015. - Т. 10, № 1. - С. 12-29.
7. Цибизова, А. А. Влияние новых хиназолиновых производных на фагоцитарную активность нейтрофилов / А. А. Цибизова, И. Н. Тюренков, А. А. Озеров // Прикаспийский вестник медицины и фармации. - 2020. - Т. 1, № 1. - С. 51-56.
8. Abdelgawad, M. A. Novel pyrimidine-pyridine hybrids: Synthesis, cyclooxygenase inhibition, anti-inflammatory activity and ulcerogenic liability / M. A. Abdelgawad, R. B. Bakr, A. A. Azouz // Bioorganic Chemistry. - 2018. - Vol. 77. - Р. 339-348. doi: 10.1016/j.bioorg.2018.01.028.
9. Cieplik, J. Synthesis and antibacterial properties of pyrimidine derivatives / J. Cieplik, M. Stolarczyk, J. Pluta, O. Gubrynowicz, I. Bryndal, T. Lis, M. Mikulewicz // Acta Poloniae Pharmaceutica. - 2015. - Vol. 72, № 1. - P. 53-64.
10. Deng, Y. Antibacterial activity evaluation of synthetic novel pleuromutilin derivatives in vitro and in experimental infection mice / Y. Deng, X. Z. Wang, S. H. Huang, C. H. Li // European Journal of Medicinal Chemistry. - 2019. - Vol. 162. - P. 194-202. doi: 10.1016/j.ejmech.2018.11.006.
11. Fang, Z. Design, synthesis and antibacterial evaluation of 2,4-disubstituted-6-thiophenyl-pyrimidines / Z. Fang, S. Zheng, K. F. Chan, W. Yuan, Q. Guo, W. Wu, H. K. Lui, Y. Lu, Y. C. Leung, T. H. Chan, K. Y. Wong, N. Sun // European Journal of Medicinal Chemistry. - 2019. - Vol. 161. - P. 141-153. doi: 10.1016/j.ejmech.2018.10.039.
12. Joshi, G. Pyrimidine-fused Derivatives: Synthetic Strategies and Medicinal Attributes / G. Joshi, H. Nayyar, J. M. Alex, G. S. Vishwakarma, S. Mittal, R. Kumar // Current Topics in Medicinal Chemistry. - 2016. - Vol. 16, № 28. - P. 3175-3210. doi: 10.2174/1568026616666160506145046.
13. Kilic-Kurt, Z. Cytotoxic and Apoptotic Effects of Novel Pyrrolo[2,3-d]Pyrimidine Derivatives Containing Urea Moieties on Cancer Cell Lines / Z. Kilic-Kurt, F. Bakar-Ates, B. Karakas, Ö. Kütük // Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry. - 2018. - Vol. 18, № 9. - P. 1303-1312. doi: 10.2174/1871520618666180605082026.
14. Kumar, S. Pyrimidine derivatives as potential agents acting on central nervous system / S. Kumar, A. Deep, B. Narasimhan // Central Nervous System Agents in Medicinal Chemistry. - 2015. - Vol. 15, № 1. - P. 5-10. doi: 10.2174/1871524914666140923130138.
15. Martins, F. J. In Vitro Antifungal Activity of Hexahydropyrimidine Derivatives against the Causative Agents of Dermatomycosis / F. J. Martins, C. A. Caneschi, M. P. Senra, G. S. G. Carvalho, A. D. da Silva, N. R. B. Raposo // Scientific World Journal. - 2017. - Vol. 2017. - Р. 1207061. doi: 10.1155/2017/1207061.
16. Matos, L. H. S. Biological activity of dihydropyrimidinone (DHPM) derivatives: A systematic review / L. H. S.Matos, F. T. Masson, L. A. Simeoni, M. Homem-de-Mello // European Journal of Medicinal Chemistry. - 2018. - Vol. 143. - P. 1779-1789. doi: 10.1016/j.ejmech.2017.10.073.
17. Wu, W. Synthesis and antiviral activity of 2-substituted methylthio-5-(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)-1,3,4-oxadiazole derivatives / W. Wu, Q. Chen, A. Tai, G. Jiang, G. Ouyang // Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 2015. - Vol. 25, № 10. - P. 2243-2246. doi: 10.1016/j.bmcl.2015.02.069.
Review
For citations:
Tsibizova A.A., Yasenyavskaya A.L., Ozerov A.A., Samotrueva M.A., Tyurenkov I.N. ACUTE TOXICITY ASSESSMENT A NEW PYRIMIDINE DERIVATIVE. Astrakhan medical journal. 2021;16(1):82-87. (In Russ.) https://doi.org/10.17021/2021.16.1.82.87
Views:
230
Email this article 