Цель: изучение антимикробной активности invitro новых производных хиназолин-4(3Н)-она по отношению к Eshericia coli и Klebsiella pnevmoniae, а также оценка перспективности их применения в соответствии с химическим строением молекул, обусловливающим степень адсорбции их клеткой и определяющим степень проникновения через мембрану. Материалы и методы. В качестве объектов исследования были выбраны новые производные хиназолин-4(3Н)-она. Анализ веществ проводили in vitro с использованием культур Eshericia coli и Klebsiella pnevmoniae, предоставленных клинико-диагностической лабораторией ГКБ № 3 им. С.М. Кирова г. Астрахани, методом серийных разведений на среде мясопептонного бульона. Результаты исследования. Установлено, что новые производные хиназолин-4(3Н)-она (VMA-13-05 и VMA-10-10), содержащие замещенную амидную группу, связанную с бензольным кольцом, в качестве заместителя третьего положения хиназолинонового ядра, проявляют по отношению к Eshericia coli и Klebsiella pnevmoniae бактериостатический эффект. Бактериостатическая активность исследуемых соединений хиназолин-4(3Н)-она обусловлена их полярностью за счет присутствия в молекуле замещенной амидной группы, связанной с хиназолиноновой основой. Заключение. Среди синтезированных производных хиназолин-4(3Н)-она были найдены вещества-лидеры, проявляющие антимикробную активность по отношению к Eshericia coli и Klebsiella pnevmoniae. Обоснование бактерицидного и бактериостатического действия соединений дано с точки зрения степени их гидрофобных свойств и обогащенности структуры центрами, способными к донорно-акцепторному взаимодействию и участию в образовании водородных связей.
The aim of the study: was to study the in vitro antimicrobial activity of new quinazolin-4(3H)-one derivatives against Eshericia coli and Klebsiella pnevmoniae, as well as to assess the prospects for their use in accordance with the chemical structure of the molecules, which determines the degree of adsorption by their cell and determines the degree of penetration through membrane. Materials and methods. New derivatives of quinazolin-4(3H)-one were chosen as objects of study. The analysis of substances was carried out in vitro using cultures of Eshericia coli and Klebsiella pnevmoniae, provided by the clinical diagnostic laboratory of the City Clinical Hospital № 3. S.M. Kirov, Astrakhan, by the method of serial dilutions on the medium of meat-peptone broth. Research results. According to the results obtained in the course of the study, it was found that new derivatives of quinazolin-4(3Н)-one (VMA-13-05 and VMA-10-10) containing a substituted amide group associated with the benzene ring as a substituent of the third position quinazolinone core, exhibit a bacteriostatic effect against Eshericia coli and Klebsiella pnevmoniae. The bacteriostatic activity of the studied compounds of quinazolin-4(3H)-one is due to their polarity due to the presence in the molecule of a substituted amide group associated with the quinazolinone base. Conclusion. Thus, among the synthesized derivatives of quinazolin-4(3H)-one, the leading substances exhibiting antimicrobial activity against Eshericia coli and Klebsiella pnevmoniae were found. The substantiation of the bactericidal and bacteriostatic action of the compounds is given in terms of the degree of their hydrophobic properties and the enrichment of the structure with centers capable of donor-acceptor interaction and participation in the formation of hydrogen bonds.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.